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一、塞来昔布适合哪些人服用？

塞来昔布属于是昔布类非甾体类抗炎药 (NSAIDS)，能特异性抑制环氧酶-2（COX-2)。炎性因子可诱导COX-2生成，导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集，尤其是前列腺素E，从而引起局部炎症、水肿和疼痛。而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及解热作用。分子生物学研究证明，多种肿瘤组织具有COX-2，国外临床试验提示本药可以延缓35％家族性腺瘤性息肉的恶变过程。

体外及体内试验表明，塞来昔布与基础表达的环氧酶-1(COX-1 ）的亲和力极弱，治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成，因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其是在胃、肠和肾等组织中。

在临床上，塞来昔布适用于：

缓解骨性关节炎的症状和体征。 缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 作为常规疗法(内镜监测、手术等）的辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉 (FAP) 患者腺瘤性结直肠息肉量。 强直性脊柱炎、原发性痛经、 急性疼痛。

二、服用塞来昔布有哪些不良反应？

磺胺过敏反应：常见的表现为皮疹\瘙痒、荨麻疹等。国外有报道服用者出现对本药磺胺成分的过敏反应。严重者出现Stevens-Jobnson综合征、中毒性表皮坏死溶解、剥脱性皮炎等。 消化道：长期(6 个月)应用最多见的为消化道不良反应，有腹痛(9.1％）、腹泻(9.1%）消化不良(13.5％）、腹胀（2.2%）、恶心（6.8%）。胃肠严重不良反应则包括症状性溃疡、胃肠出血、胃穿孔，年发生率为2.22%。而传统NSAIDs为3.68%。 神经系统：头痛(15.8%）、头晕（2.0%）、嗜睡(2.3%) 。 由于水钠潴留可出现下肢水肿(2.9%）、血压升高(1.6%）。 心血管系统：在预防肠腺瘤的复发及恶变的2000余例临床试验中，平均疗程33个月时，心脑血管事件包括心肌梗死及卒中的发生率在日800mg 组为3.4%，日400mg组为 2.2%，而对照组为0.9%。 肝酶(ALT、AST)升高(0.6%)。 肾功能不全可出现在老龄、原有心肾肝病变和同时服用多种药物的患者。

三、哪些人不宜服用塞来昔布？

对磺胺类药物、其他NSAIDs或本药过敏者。 美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C；如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。 妊娠期妇女及哺乳期妇女。 有心肌梗死史或脑卒中史者 重度肝肾损害者。

四、服用塞来昔布需要注意什么？

支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹病史者慎用。 有中等度肝肾损害者，本药剂量减低而慎用。 服用本品时不能停服因防治心血管病所需服用的小剂量阿司匹林(80～150mg/d)，但两者同服会增加胃肠道不良反应。 本药引起胃肠黏膜损伤较传统NSAIDs明显减少。通过数千人的随机双盲内镜临床试验显示服药3个月时，本药100mg一日2次组的内镜下胃十二指肠溃疡为3.1%，200mg一日2次组为5.9%，美国FDA建议本药适用于有消化道出血的高风险者及对传统NSAIDs疗效不满意或不耐受者，用时应采用最低有效剂量。 本药的心血管事件发生率与服药疗程及剂量呈正相关。 本药用于镇痛抗炎的对症治疗，无根治风湿病疗效。 过量服用可出现嗜睡、恶心、呕吐、上腹痛。严重者出现昏迷、肾功能衰竭、胃肠出血等症状。

五、怎样服用塞来昔布？

塞来昔布空腹服用3小时后血浆浓度达峰值。食物，尤其是高脂食物，可以延迟其吸收，即血浆达峰时间为4小时，多次服用则在第5天或之前达到稳态。与镁或铝同服可减少本药的吸收。本药的半衰期为11小时。

关节炎：一日0.2g，一次服，疗效不明量者可增加至一日0.4g，分2次服。一日最大剂量为0.4g。 镇痛：一日0.4g，一次服，疗程不超过7日。

给药说明：

塞来昔布导致的胃黏膜溃疡及其他部位出血的风险较其他NSAIDs低。 本药长期服用导致心血管事件(心肌梗死、脑卒中、周围血管栓塞）的风险性较不服药者高。 需用最低的有效剂量，疗程不宜过长。

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